Ketanserin tartrate is a salt of Ketanserin. Ketanserin is reported to have a high affinity for multiple G protein-coupled receptors, such as serotonin receptors. Ketanserin is a selective SR-2/SR-1 °C antagonist. It has been used to distinguish between SR-1D and SR-1B subtypes. Additional studies have noted that Ketanserin is able to differentiate between recombinant human forms of these receptors with a higher affinity for SR-1Dα receptors compared to SR-1Dβ receptors. Ketanserin tartrate is an inhibitor of SR-2A and SR-2 °C.
(Ketanserin (+)-tartrate salt; R 41468 (+)-tartrate salt)
Кетансерин вляется специфическим антагонистом 5-НТ2-рецепторов; кроме того, оказывает умеренное aльфа-адреноблокирующее действие. Кетансерин блокирует разные эффекты серотонина, особенно его спазмогенное влияние на мышцы сосудов и бронхов влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с сочетанным блокирующим влиянием на 5-НТ2(S2)-гистаминовые и a1-адренергические рецепторы препарат вызывает расширение кровеносных сосудов и оказывает антигипертензивное действие. Кетансерин применяют при лечении артериальной гипертензии, для купирования гипертонических кризов, а также при нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно и др.). Назначают также при тромбозах (периферических тромбофлебитах, геморроидальном тромбозе и др.). Выпускается в виде тартрата.