Metoprolol is a cardioselective β1-adrenergic blocking agent used for acute myocardial infarction (MI), heart failure, angina pectoris and mild to moderate hypertension. It may also be used for supraventricular and tachyarrhythmias and prophylaxis for migraine headaches. Metoprolol is structurally similar to bisoprolol, acebutolol and atenolol in that it has two substituents in the para position of the benzene ring. The β1-selectivity of these agents is thought to be due in part to the large substituents in the para position. At low doses, metoprolol selectively blocks cardiac β1-adrenergic receptors with little activity against β2-adrenergic receptors of the lungs and vascular smooth muscle. Receptor selectivity decreases with higher doses. Unlike propranolol and pindolol, metoprolol does not exhibit membrane-stabilizing or intrinsic sympathomimetic activity. Membrane-stabilizing effects are only observed at doses much higher than those needed for β-adrenergic blocking activity. Metoprolol possesses a single chiral centre and is administered as a racemic mixture.
(Lopressor; (RS)-Metoprolol; Betaloc; Seloken; Spesicor; TOPROL-XL; Beatrolol; Lopresor; Presolol)
Метопролол является кардиоселектавным β1-адреноблокатором. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Уменьшает автоматизм синусового узла, уменьшает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Применяют при стенокардии напряжения, в ранней стадии инфаркта миокарда, для профилактики повторных инфарктов миокарда, при артериальных гипертензкях, тахиаритмиях, гипертиреоидизме, при сердечной недостаточности с тахикардией. Используется также для профилактики мигрени. Выпускается в виде тартрата или сукцината.